煉金術師-Saligia

 

 

 

 

(一)非類固醇抗發炎藥物( NSAIDs )

作用機轉：抑制合成前列腺素所需的環氧化酶(COX)，使花生四烯酸無法轉化成前列腺素及血栓素( TXA2)，因而產生解熱、鎮痛、抗發炎及抗血小板凝集作用。

第一類環氧酶(COX-Ⅰ):分布極廣，如:前列腺素E1 (PGE1)

第二類環氧酶(COX-Ⅱ):存在發炎細胞，如: Meloxicam、Celecoxib

 

臨床用途:

一般表淺性疼痛→頭痛、肌肉及關節痠痛。

抗發炎作用→治療風濕性關節炎及僵直性脊髓炎。

解熱作用、鎮痛作用、抗血小板凝集作用治療早產兒開放性動脈導管症。

急性痛風

 

藥理作用:

解熱作用：抑制下視丘PGE2合成，使體溫調節中樞之設定點降回正常，但對正常體溫者並無影響。

抗發炎作用：發炎介質PGE2、PGI2會引發發炎現象。NSAIDs可抑制COX，阻斷前列腺素合成，消除發炎現象。

鎮痛作用：抑制前列腺素合成，而降低傷害性受體對BK及5-HT之敏感。

抗血小板凝集作用：一般NSAIDs為可逆性抑制TXA2 合成酶，但Aspirin則為不可逆抑制作用，其抗血栓效用最大，低劑量（每日100mg）即可達到預防中風的效果，但高劑量則因抑制PGI2使作用相反

 

副作用:

胃腸道: PGE2、PGI2→ 胃酸分泌↓，胃粘膜血流量，細胞保護作用

腎毒性:PGE2、PGI2→血管擴張劑在腎髓質和腎小球中合成

酸鹼不平衡：與劑量有關，治療劑量，刺激呼吸中樞，產生呼吸性鹼中毒，毒性劑量轉成抑製作用，因腎臟代謝無法代償造成代謝性酸中毒

其他:支氣管痙攣，哮喘，皮疹，其他過敏症

 

藥物分類:

Salicylate: Aspirin、salicylic acids

Indoleatic acids: Indomethacin (Indocin® )、Sulindac (Clinoril® )

Fenamates: Mefenamic acid (Ponstan® )、 Meclofenamate Sodium

p-Aminophenol 衍生物:Acetaminophen

COX-2 Inhibitors: celecoxib、rofecoxib、valdecoxib

其他: Piroxicam (Feldene® )、Diclofenac Sodium (Voteran® )、 Nabumetone

 

Salicylate

Acetylsalicylic acid (Aspirin)乙醯水楊酸

臨床用途:

用於解熱、鎮痛、抗發炎、抑制血小板凝集作用

預防中風、心肌梗塞、降低結腸癌的發生率。

 

副作用:

刺激胃腸道，甚至消化性潰瘍。

兒童因病毒感染產生雷氏症候群(Reye's syndrome)， 過敏反應，

代謝性酸中毒，出血不止，手術前不可使用，應停藥一週。

 

Salicylic acid 水楊酸

 

藥理作用:

1.調節皮膚角質代謝

2.使表皮角質層的黏附性降低

3.促使表皮及黑色素顆粒脫落

4.用途：角質軟化劑、預防面皰

 

適應症:

1.色素性皮膚疾病，如：黃褐斑、發炎後色素沉著症。

2.光老化皮膚病，如：日光性角化症。

3.痤瘡、表淺層疤痕、皮膚皺紋、皮脂腺增生等其他病症。

4.雞眼

 

劑量:

衛生福利部規定水楊酸在化妝品中的含量限制為0.2~0.5%。

>1.5% :須申請為藥品

3~6% :有去角質之效

>6% :對人體組織有破壞性

 

副作用:

(1)局部使用時，皮膚可能會出現刺痛、搔癢或紅斑的症狀。

(2)長期使用或大面積使用（大於30%全身面積）可能出現噁心、倦怠、暈眩、耳鳴、電解質失衡等現象，上述症狀尤其容易出現於肝、腎功能不佳的病人與兒童身上

 

注意事項:

(1) 3歲以下孩童、糖尿病病人、血液循環不佳者禁用。

(2) 避免接觸眼睛、口腔黏膜、生殖器官等處。

(3) 不可與壬二酸、維生素A酸等去角質成分合併使用。

(4) 搭配保濕劑，以加強保濕。

 

Indoleatic acids

Indomethacin (Indocin® )

強效抗發炎鎮痛劑，以治療骨關節炎、風濕性關節炎、痛風

可抑制子宮收縮，延遲分娩。

治療開放性動脈導管(PDA)，一般不作為解熱劑。

良好的抗炎劑和鎮痛劑-與水楊酸鹽有相似的解熱特性

比阿司匹林更有效的環加氧酶抑製劑

抑制多形核白細胞的運動

抑制粘多醣的生物合成

 

適應症:

關節疼痛、腫脹、壓痛

降低晨僵的持續時間

急性痛風

 

副作用:

急性胰腺炎

胃腸道疾病:消化性潰瘍、腹瀉、腸潰瘍性病變→(對胃腸道之刺激作用強)

中樞神經系統:頭痛、眩暈、精神錯亂→(不可用於治療偏頭痛)。

造血功能:Neutropenia（嗜中性白血球低下症）、Thrombocytopenia(血小板減少症)

Sulindac (Clinoril® )

需經肝臟代謝成活性產物，作用時間長，療效比Indocin®，副作用較輕微。與Indomethacin相似。

 

Fenamates

Mefenamic acid (Ponstan® )

治療經痛、牙痛。

 

Meclofenamate Sodium

1.同時抑制環氧酶(COX)、脂氧合酶(5- lipooxygenase; LOX)

2.具強力的消炎、鎮痛作用

 

 

p-Aminophenol 衍生物

Acetaminophen (Panadol®、普拿疼®乙醯胺酚)

藥理作用:

無抗發炎效果，適用腸胃不適、貧血病人、孩童感染病毒之發燒症狀，已取代Aspirin，為家庭常備退燒止痛用藥。

頭痛、牙痛、少用於內臟疼痛

於肝臟經CYP450代謝

 

注意事項:

大劑量長期服用，可能發生致命性肝壞死，腎小管壞死，肝臟代謝之中間產物具有毒性，小劑量時肝臟有足夠的glutathione可與毒性代謝物結合，形成無毒化合物排出；但大劑量(＞10 g)，造成肝細胞壞死。

 

▴解毒劑: N-acetylcysteine